你需要知道的奧美拉唑資訊

· 十月 17, 2018
奧美拉唑是什麼?瞭解更多關於氫離子幫浦阻斷劑代表性藥物的資訊,這種藥物常用於胃病治療。

奧美拉唑是一種氫離子幫浦阻斷劑的代表性藥物,這種藥物用於胃酸過多和胃炎等胃病的治療。

我們將從以下幾個方面介紹奧美拉唑

  • 作用機制
  • 藥物動力學
  • 代謝
  • 不良副作用
  • 藥物交互作用
  • 適應症

如何運作

胃粘膜中胃壁細胞會分泌胃酸,導致胃具有酸性。

事實上,胃的酸性對於食物的消化非常重要,能幫助:

  • 正確分解蛋白質。
  • 啟動胃蛋白酶使食物分解成肽,使其產生蛋白水解,或蛋白質肽鍵斷裂。
  • 避免細菌感染,因為細菌通常無法在酸性環境中存活。

此外,胃酸的過量分泌會導致胃腸道粘膜的損害,主要會造成胃潰瘍和十二指腸潰瘍。

胃腸道

胃酸分泌階段

胃酸分泌發生的步驟如下:

  • 胃壁細胞中H+和CI-離子分離。
  • 這些離子在小管中結合成胃酸。
  • 胃酸也從小管分離到胃部。

奧美拉唑等氫離子幫浦阻斷劑,在胃酸生產的最後一步發揮作用,不可逆的抑制氫/鉀離子ATP酶,這是一種最大酸鹼值小於6的酸鹼依賴性結合。

這種抑制經由硫醯胺和半胱胺酸殘基之間的共價鍵S-S的形成而發生,氫離子幫浦可以取得這種共價鍵,因此可以將殘基Cys-813和Ces-89連結起來。

奧美拉唑類似其他氫離子幫浦阻斷劑,以中性形式給藥,這種形式是不活躍的。此外,這種藥物是中性的,具有親脂性,也就是不溶於水,並能輕易穿過細胞膜

由於這些細胞具有酸性,能將奧美拉唑從中性形式轉變為活性氫離子形式,使得它能完成作用機制,不可逆的結合到氫離子幫浦並阻斷其作用。

  • 這種藥物在酸性是不穩定的,因此口服藥物配有膠囊
  • 奧美拉唑與血漿蛋白的結合率大於95%,因為這種藥物可能經歷劑量的改變,這會增加它與其他藥物相互作用的能力。
  • 此外,通常在3至6小時內會完全被小腸吸收。
  • 口服生體可用率約為35%,每天重複給藥一次可增加60%。
  • 分佈體積範圍為0.3 L/Kg。

代謝

奧美拉唑透過CYP450系統進行肝臟代謝,因此大部分代謝依賴於特定的同工酶CYP2C19

此外,多數口服用藥的劑量經由尿液排泄不活躍的代謝物,其餘的排泄物主要來自膽汁分泌。

不良副作用

因為藥物作用的選擇性,奧美拉唑會產生一些不良副作用,雖然副作用不是很多,如果服用這種藥物必須特別注意。其中的副作用包括:

  • 長期治療可導致嚴重的低鎂血症
  • 增加骨折的風險
  • 皮膚搔癢和皮疹的變化
  • 胃腸道變化,例如腹瀉、便秘、腹痛、噁心或嘔吐
嘔吐

  • 周圍神經病變
  • 過敏反應
  • 溶血性貧血
  • 維生素B12吸收減少,因此會增加巨母紅血球性貧血的風險
  • 亞急性皮膚紅斑狼瘡(狼瘡)的風險
  • 嗜鉻粒蛋白A濃度增加,某些類型的癌症中也發現有高濃度的這種蛋白質

藥物交互作用

奧美拉唑與一些藥物相互作用,當同時給藥時,會減少或增加某些藥物的作用。

奧美拉唑會減少以下藥物的作用:

奧美拉唑會增加以下藥物的作用:

此外,奧美拉唑也可以與多種藥物相互作用。因此如果你同時服用奧美拉唑和其他藥物,請向醫生諮詢,以避免任何併發症。

適應症

可用於: